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トランスポーター

提供企業

Optivia Biotechnology社(米国、URL: www.optiviabio.com)は独自の技術により、哺乳類細胞にてヒトトランスポーターの機能性アッセイを開発しています。これらのアッセイを薬事当局の要請に対応できる受託研究サービスとして提供しています。また、ご要望に合わせて薬事申請、薬事問題、試験デザインや結果の解釈等についてコンサルティング及びノウハウをご提供いたします。

技術の特徴

  • アッセイ技術において特許取得済み
  • アッセイ系は極性化哺乳類細胞にて確立可能
  • 発現細胞に極めて一致しているコントロール細胞
  • アッセイ系の再現性が極めて高い
  • 短期間での新規アッセイ系確立 (最短2週間)
  • 複数トランスポーター同時発現系が容易に構築可能

アッセイ一覧

薬事指定トランスポーター
名称 遺伝子 標準基質 標準阻害剤 発現系

P-gp

ABCB1

H

Digoxin

Verapamil

MDCK-II, Caco-2

BCRP

ABCG2

H

Genistein

Chrysin

Caco-2

OAT1

SLC22A

H

P-aminohippurate

Probenecid

MDCK-II

OAT3

SLC22A8

H

Estrone 3-sulfate

Probenecid

MDCK-II

OATP1B1

SLCO1B1

H

Estradiol 17-ß-d-glucuronide

Rifampicin

MDCK-II, CHO

OATP1B3

SLCO1B3

H

Cholecystokinin-8 (CCK-8)

Rifampicin

MDCK-II

OCT1

SLC22A1

H,R

Metformin or MPP+

Quinidine

MDCK-II

OCT2

SLC22A2

H

Metformin

Quinidine

MDCK-II

BSEP

ABCB11

H,R,C

Taurocholate

Rifampicin

Vesicle

単独トランスポーター系
名称 遺伝子 標準基質 標準阻害剤 発現系

ASBT

SLC10A2

H

Taurocholate

NaCDC

MDCK-II

ASC1

SLC7A10

H

Glycine

n/a

MDCK-II

ASCT2

SLC1A5

H

Glutamine

Alanine

MDCK-II

CAT1

SLC7A1

H

Arginine

Lysine

MDCK-II

CNT1

SLC28A1

H,R

Uridine

Adenosine

MDCK-II

CNT2

SLC28A2

H,R

Uridine

Adenosine

MDCK-II

CNT3

SLC28A3

H,R

Uridine

Adenosine

MDCK-II

DAT

SLC6A3

H

Dopamine

Sertraline

MDCK-II

EAAT1

SLC1A3

H

Glutamic acid

L-Trans-PDC

MDCK-II

EAAT2

SLC1A2

H

Glutamic acid

L-Trans-PDC

MDCK-II

EAAT3

SLC1A1

H

Glutamic acid

L-Trans-PDC

MDCK-II

ENT1

SLC29A1

H

Adenosine

NBMPR

MDCK-II

ENT2

SlC29A2

H,R

Hypoxanthine

Adenosine

MDCK-II

ENT4

SlC29A4

H

MPP+

Decynium-22

MDCK-II

GAT1

SLC6A1

H

GABA

R-Nipetoic acid

MDCK-II

GAT2

SLC6A13

H

GABA

R-Nipetoic acid

MDCK-II

GAT3

SLC6A11

H

GABA

R-Nipetoic acid

MDCK-II

GlyT1b

SLC6A9

H

Glycine

Sarcosine

MDCK-II

GlyT2

SLC6A5

H

Glycine

Na+ free buffer

MDCK-II

MATE1

SLC47A1

H,R

Metformin

Cimetidine

MDCK-II

MATE2K

SLC47A2

H

Metformin

Cimetidine

MDCK-II

MRP2

ABCC2

H

Estradiol 17-ß-d-glucuronide

Benzbromarone

MDCK-II

MRP4

ABCC4

H

Estradiol 17-ß-d-glucuronide

Benzbromarone

Vesicle

NET1

SLC6A2

H

Dopamine

Tomoxetine

MDCK-II

NTCP

SLC10A1

H

Taurocholate

Glycocholate

MDCK-II

OAT2

SLC22A7

H

cGMP

Indomethacin

MDCK-II

OAT4

SLC22A11

H

Estrone 3-sulfate

Indomethacin

MDCK-II

OATP1A2

SLC21A3

H

Estrone 3-sulfate

Bromosulfo-phthalein

MDCK-II

OATP2B1

SLCO2B1

H

Estrone 3-sulfate

Bromosulfo-phthalein

CHO

OCT3

SLC22A3

H,R

MPP+

Lansoprozole

MDCK-II

OCTN1

SLC22A4

H

Ergothioneine

Verapamil

MDCK-II

OCTN2

SLC22A5

H

L-carnitine

Verapamil

MDCK-II

PEPT1

SLC15A1

H

Gly-Sar

Iosartan

MDCK-II

PEPT2

SLC15A2

H

Gly-Sar

Iosartan

MDCK-II

SERT

SLC6A4

H

Serotonin

Floxetine

MDCK-II

SGLT2

SLC6A4

H

Methyl α-D glucopyranoside

Phlorizin

MDCK-II

SMVT

SLC5A6

H

Biotin

Pantothenate

MDCK-II

SNAT2

SLC38A2

H

MeAIB

n/a

MDCK-II

TAUT1

SLC6A6

H

GABA

β-alanine

MDCK-II

URAT1

SLC22A12

H

Uric Acid

Benzbromarone

MDCK-II

xCT

SLC7A11

H

Glutamic acid

Sulfasalazine

MDCK-II

複数トランスポーター同時発現モデル
種類 標準基質 標準阻害剤 モデル分類

OATP1B1 / BCRP

H

Estraiol 17-ß-d-glucuronide

Atorvastin

肝輸送

OATP1B1 / MRP2

H

Estraiol 17-ß-d-glucuronide

Cyclosporin

肝輸送

OATP1B3 / MDR1

H

Quinidine or CCK8

Verapamil

肝輸送

OATP1B3 / MRP2

H

Bromosulfophthalein

CCK8

肝輸送

OATP1B3 / BCRP

H

Bromosulfophthalein

CCK8

肝輸送

OCT1 / MATE1

H

MPP+

Cimetidine

肝輸送

OATP1B1 / NCTP / BSEP

H

Taurocholate

Troglitazone

肝輸送

OCT2 / MATE1

H

Metformin

Cimetidine

腎輸送

OCT2 / MATE2K

H

Metformin

Cimetidine

腎輸送

OCT2 / MATE1 / MATE2K

H

Creatinine

Cimetidine

腎輸送

OCT2 / OCT3 / MATE1

H

Creatinine

Cimetidine

腎輸送

OCT2 / MATE1 / MATE2K

H

Metformin

Cimetidine

腎輸送

OAT2 / OCT2 / OCT3 / MATE1 / MATE2K

H

Creatinine

Cimetidine

腎輸送

OATP1A2 / MDR1

H

Almotriptan

n/a

血液脳関門(BBB)

※H=ヒト、R=ラット、C=イヌ

カスタムアッセイ系の開発

カスタムでのトランスポーター試験は実績が多数あります。独自の技術により新規トランスポーターのアッセイ系を短期間に確立することが可能です。詳細はお問い合わせください。

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